TIE-环化:一种合成肽大环的新方法.

高效的液相和固相多肽合成大环化方法

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我们致力于确保我们的研究对世界产生独特的、有竞争力的影响. 我们相信,在应对全球挑战和机遇方面,研究和教育应采取合作方式.

Background.

目前有40多种环肽药物在临床使用 其中绝大多数来自天然产品(如.g. 环孢霉素、万古霉素).

与线性肽相比, 环肽受益于增强的细胞渗透性, 目标增加亲和力, 抵抗蛋白质降解. 此外, 环肽能够作为抑制剂,针对一些最具挑战性的目标, 包括蛋白质相互作用(PPIs).

发现新的环肽药物的一个主要障碍是合成它们的挑战:环化含有7个或更少氨基酸的短肽尤其具有挑战性, 环化过程中常见的问题包括c端异丙基化, 环低聚化和聚合产生副产物的出现. 因此, 目前迫切需要一种新的大环化策略,使各种环肽支架更容易获得.

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